奥司他韦、玛巴洛沙韦等5种抗流感病毒药物的区别盘点(2024)

流行性感冒( influenza,简称流感) 是一种由流感病毒引起的、具有高度传染性的急性呼吸道疾病,每年都会在全球范围内引起季节性疫情,并能引发不可预测的大流行,具有较高的发病率。

流感病毒属于正粘病毒科,为单股、负链、分节段 RNA 病毒。根据核蛋白和基质蛋白不同,分为甲、乙、丙、丁(或 A、B、C、D)四型。

抗流感病毒药物包括:①神经氨酸酶抑制剂(NAI,如奥司他韦扎那米韦帕拉米韦氯化钠注射液),②血凝素抑制剂(如阿比多尔),③RNA 聚合酶抑制剂(如玛巴洛沙韦、法维拉韦)。临床用药评价公众号:法维拉韦仅限于其他抗流感病药物治疗无效或效果不佳时的成人使用,临床较少应用。


1、适应证(适用人群的比较

抗病毒药物适应证比较

用于成人、≥13岁青少年、≥1岁儿童的甲型和乙型流感治疗;或于成人、≥ 13岁青少年的甲型和乙型流感预防。

临床用药评价公众号提示:奥司他韦干混悬剂可用于成人和2周龄及以上儿童的甲型和乙型流感治疗;或用于1岁及以上人群甲型和乙型流感的预防。

详见临床用药评价公众号:奥司他韦临床应用要点(2024) | 合理用药

扎那米韦

用于成人和7岁及7岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗。

(临床用药评价公众号:用于奥司他韦不及,或肾功能不全、孕妇等特殊人群以及重症或疾病进展的患者)

帕拉米韦

用于甲型和乙型流感的治疗(虽然帕拉米韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但乙型流感的临床应用数据有限)。

(临床药评价公众号提示:用于重症、无法接受吸入或口服神经氨酸酶抑制剂和对其他神经氨酸酶抑制剂疗效不佳或产生耐药的患者

治疗由A、B 型流感病毒引起的上呼吸道感染。

(临床用药评价公众号提示:俄罗斯≥2岁儿童和成人)

洛沙韦

用于治疗既往健康的成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者;或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。

临床用药评价公众号提示:玛巴洛沙韦干混悬剂于2024-1-5日国内上市,相比于片剂,口服混悬剂可为儿童及吞咽困难的患者提供方便。

详见临床用药评价公众号:玛巴洛沙韦临床应用要点(2024) | 合理用药


2、临床应用的剂型比较

抗病毒药物剂型比较

口服制剂(胶囊、颗粒、干混悬剂

扎那米韦

吸入粉雾剂

帕拉米韦

(帕拉米韦氯化钠)注射液

口服制剂(片剂、颗粒、胶囊)

洛沙韦

口服制剂(片剂、干混悬剂


3、药物半衰期比较

抗病毒药物半衰期比较

奥司他韦活性代谢产物奥司他韦羧酸半衰期为6-10h

扎那米韦

3h

帕拉米韦

7.7-20.8h

10.5h

洛沙韦

79.1-99.7h(中国健康成人空腹口服后半衰期88.9-99.7h)


4、药物代谢途径比较

抗病毒药物代谢途径比较

前体药物,通过肝酯酶快速转化为活性形式奥司他韦羧酸酯,经肾以羧酸原型药的形式排泄

扎那米韦

约90%以原型药经肾脏排泄

帕拉米韦

以原型药从肾脏清除

经肝脏和小肠代谢,主要代谢酶是CYP3A4,其与细胞色素3A4 抑制剂和诱导剂存在相互作用,主要以原型药从粪便排泄

洛沙韦

前体药物,经胃肠道、肠上皮细胞和肝脏中转化为活性代谢物巴洛沙韦,主要通过胆汁途径经粪便途径排泄


5、用法用量和疗程比较

抗病毒药物用法用量的比较(发病48小时内开始应用)

奥司他韦、玛巴洛沙韦等5种抗流感病毒药物的区别盘点(2024)

临床用药评价公众号:奥司他韦干混悬剂说明书,2周龄至1岁以下婴儿用于治疗,推荐口服剂量为每次3mg/kg,2次/日,共5天。

扎那米韦

10 mg/次,每日2 次,疗程5 天,重症患者疗程可延长至10 天以上

帕拉米韦

300-600 mg,静脉滴注,每日1次,疗程5 天以上

200 mg/次,每日3 次,疗程为5 天

洛沙韦

奥司他韦、玛巴洛沙韦等5种抗流感病毒药物的区别盘点(2024)

 


6、药物剂量调整的比较

抗病毒药物剂量调整的比较

·老年人、轻度或中度肝损伤以及妊娠女性无需调整剂量

·肾功能不全患者需根据肌酐清除率相应调整剂量

扎那米韦

肝肾功能不全以及妊娠女性无需调整使用剂量

帕拉米韦

肌酐清除率为10-30 mL/min时需相应调整剂量

严重肾功能不全者慎用

洛沙韦

·轻中度肝损伤( Child-Pugh A或B级)及肾损伤( 肌酐清除率≥50 mL/min) ,无需调整剂量;

·重度肝肾损伤者以及妊娠及哺乳期用药尚无数据


7、不良反应的比较

抗病毒药物不良反应的比较

恶心、呕吐、头痛,部分患者可能会出现精神障碍并发症等

扎那米韦

可能会诱发支气管痉挛等

帕拉米韦

支气管炎、咳嗽、眩晕、头痛、失眠、疲劳等

恶心、腹泻、头晕和血清转氨酶升高等

洛沙韦

腹泻、恶心、支气管炎、鼻窦炎、头痛等


8、使用禁忌证的比较

抗病毒药物禁忌证的比较

对奥司他韦过敏或药物的任何成分过敏

扎那米韦

对扎那米韦或乳糖过敏

帕拉米韦

对帕拉米韦及其同类药物过敏

对阿比多尔过敏

洛沙韦

对玛巴洛沙韦或任何辅料过敏


9、使用注意事项的比较

抗病毒药物注意事项的比较

·可能会有突发呼吸困难加重

·对于机械通气患者,经胃管给药后可被充分吸收

·对于肥胖流感患者仅需按照标准剂量给药

·妊娠期C 类药物

洛沙韦

·上市后用药有超敏反应患者报道

·孕妇、免疫功能低下、患有严重疾病的流感患者临床数据尚不充分

帕拉米韦

·特殊患者应用时应注意监测心电指标

·妊娠期C 类药物

·孕妇及哺乳期妇女、严重肾功能不全者、有窦房结病变或不全的患者慎用

·65 岁以上老人用药安全性尚不明确

扎那米韦

·老年患者可能无法平稳吸入

·扎那米韦不能减少流感并发症或降低住院率和病死率

·妊娠期C 类药物


10、国家医保的比较

2023年国家医保的比较

奥司他韦胶囊、奥司他韦颗粒剂、奥司他韦干混悬剂

乙类。

扎那米韦吸入粉雾剂

非国家医保。

帕拉米韦氯化钠注射液

乙类。

尔片、胶囊、分散片

乙类。

洛沙韦片

协议期内谈判药品,乙类。医保限定:限成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者,或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。


END

 

本文荟萃自公众号:临床用药评价,只做学术交流学习使用,不做为临床指导,本文观点不代表数字重症立场。

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